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HA14-1 |CAS 65673-63-4

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詳細(xì)介紹

 

HA14-1Bcl-2抑制劑,是Bcl-2表面口袋的非肽配體,模仿同類和異質(zhì)二聚體形成所需的BH3域結(jié)合Bcl-2,通過抑制Bcl-2功能誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名 (English Synonym)

HA14-1

靶點(diǎn) (Target)

Bcl-2/Bcl-xL

通路 (Pathway)

Apoptosis--Bcl-2 Family

CAS號(hào) (CAS NO.)

65673-63-4

分子式 (Formula)

C17H17BrN2O5

分子量 (Molecular Weight)

409.23

外觀 (Appearance)

粉末

純度 (Purity)

≥98%

溶解性 (Solubility)

溶于DMSO

結(jié)構(gòu)式 (Structure)

 

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存,避免反復(fù)凍融。

 

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康,請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。

 

使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)

(一)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)(體外實(shí)驗(yàn))

HA14-1Bcl-2的小分子非肽配體,IC50約為9 μMHA14-1通過激活caspase而誘導(dǎo)HL-60細(xì)胞凋亡,這種作用具有劑量依賴性。[1] HA14-1作用于濾泡性淋巴瘤細(xì)胞系HF1A3HF4.9HF28RA,具有細(xì)胞毒性,LC50分別為4.5 μM12.6 μM8.1 μMHA14-1通過caspaseROS誘導(dǎo)HF1A3HF4.9HF28RA細(xì)胞凋亡。[2]

(二)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(體內(nèi)實(shí)驗(yàn))

在膠質(zhì)母細(xì)胞瘤移植瘤小鼠模型中,HA14-1 (400 nM)在體內(nèi)促進(jìn)DNA損傷劑Etoposide (2.5 mg/kg)對(duì)膠質(zhì)母細(xì)胞瘤生長(zhǎng)的作用效果。[3]

 

參考文獻(xiàn)

1.Wang JL, et al. Structure-based discovery of an organic compound that binds Bcl-2 protein and induces apoptosis of tumor cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2000 Jun 20;97(13):7124-9.

2.Skommer J, et al. HA14-1, a small molecule Bcl-2 antagonist, induces apoptosis and modulates action of selected anticancer drugs in follicular lymphoma B cells. Leuk Res. 2006 Mar;30(3):322-31.

3.Manero F, et al. The small organic compound HA14-1 prevents Bcl-2 interaction with Bax to sensitize malignant glioma cells to induction of cell death. Cancer Res. 2006 Mar 1;66(5):2757-64.

HB221103

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