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PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide |CAS 121932-06-7

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詳細介紹

 

PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide (PKI-(6-22)-amide TFA; Protein Kinase A Inhibitor Fragment 6-22 Amid)可有效抑制cAMP依賴性蛋白激酶 APKA抑制劑)Ki值為2.8 nMMDA-MB231乳腺癌細胞研究表明,PKI (6-22)酰胺的抗增殖作用與cAMP-PKA途徑有關,因為它能夠恢復催產素的作用。 

 

產品性質

英文別名(English Synonym

PKI-(6-22)-amide TFA; Protein Kinase A Inhibitor Fragment 6-22 Amide; Protein Kinase A Inhibitor Fragment 6-22 Amide

中文名稱 (Chinese Name)

PKA多肽

靶點(Target

PKA

通路(Pathway

Protein Tyrosine Kinase--PKA

CAS號(CAS NO.

121932-06-7

分子式(Formula

C80H130N28O24

分子量(Molecular Weight

1868.06

外觀(Appearance

粉末

純度(Purity

≥98%

溶解性(Solubility

溶于水,溶于DMSO

序列Sequence

Thr-Tyr-Ala-Asp-Phe-Ile-Ala-Ser-Gly-Arg-Thr-Gly-Arg-Arg-Asn-Ala-Ile

序列縮寫(Sequence Shortening

TYADFIASGRTGRRNAI

 

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建議分裝后-20℃干燥保存,避免反復凍融。

 

注意事項

1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛

4. 本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。

 

使用方法(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)

細胞實驗(體外實驗)

在細胞生物學中,蛋白激酶A (PKA)是一種酶家族,其活性依賴于環AMP (cAMP)的細胞水平。同時PKA在細胞中具有多種功能,如糖、糖原和脂質代謝的調節。

(Ala)Kemptide相比,PKA inhibitor fragment (6-22) amide在抑制效力上具有顯著差異,這種效力差異可能是由于幾個非精氨酸殘基的關鍵作用。高效抑制cAMP依賴性蛋白激酶的最小長度的PKI肽類似物是17個殘基的PKI-(6-22)-amidePKA inhibitor fragment (6-22)與多肽/蛋白的活性結合部位競爭性地相互作用,具有低納摩爾Ki值。為了抑制cAMP依賴性蛋白激酶,PKA inhibitor fragment (6-22)需要假底物位點(殘基14-22)和額外NH2末端的殘基6-13PKA inhibitor fragment (6-22)與活性位點的結合區特別是COOH末端假底物基本域相互作用,以清除模擬蛋白和肽底物。毫無疑問,PKA inhibitor fragment (6-22)的整體親和力取決于與cAMP依賴性蛋白激酶的活性位點相互作用的氫鍵和其它鍵的數量。[1] [2]

 

參考文獻

[1] Glasset al (1989) Primary structural determinants essential for potent inhibition of cAMP-dependent protein kinase by inhibitory peptides corresponding to the active portion of the heat-stable inhibitor protein. J.Biol.Chem.2648802.

[2] Glasset al (1989) Protein kinase inhibitor-(6-22)-amide peptide analogs with standard and nonstandard amino acid substitutions for phenylalanine 10. J.Biol.Chem.26414579.

HB220722

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