AZ 960 (AZ960)是一種新型的ATP競(jìng)爭(zhēng)性的JAK2抑制劑，K_i值為0.45 nM，IC₅₀ < 3 nM，但對(duì)于其它JAK家族成員抑制作用較小。對(duì)于白血病，AZ960具有一定的抗癌效果，它能顯著抑制AML細(xì)胞的克隆性生長(zhǎng)，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。

產(chǎn)品性質(zhì)

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

0.1-1 μM的AZ 960有效誘導(dǎo)人T細(xì)胞嗜淋巴細(xì)胞病毒1型(HTLV-1)感染的T細(xì)胞系（MT-1和MT-2）的生長(zhǎng)停滯和凋亡，同時(shí)下調(diào)Jak2和Bcl-2家族蛋白的磷酸化形式，包括Bcl-2和Mcl-1。^[1] 0.1-1 μM的AZ 960有效抑制新鮮分離的CD34⁺ AML細(xì)胞的克隆形成，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。^[2] AZ960對(duì)布氏錐蟲細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶8 (TbERK8)的K_i為1.25 μM，抑制TbERK8的IC₅₀為120 nM。^[3] 

參考文獻(xiàn)

1.Yang J, et al. AZ960, a novel Jak2 inhibitor, induces growth arrest and apoptosis in adult T-cell leukemia cells. Mol Cancer Ther. 2010;9(12):3386-3395.

2.Ikezoe T, et al. Expression of p-JAK2 predicts clinical outcome and is a potential molecular target of acute myelogenous leukemia. Int J Cancer. 2011;129(10):2512-21.

3.Valenciano AL, et al. Discovery and antiparasitic activity of AZ960 as a Trypanosoma brucei ERK8 inhibitor. Bioorg Med Chem. 2016;24(19):4647-51.

4.Gozgit JM, et al. Effects of the JAK2 inhibitor, AZ960, on Pim/BAD/BCL-xL survival signaling in the human JAK2 V617F cell line SET-2. J Biol Chem. 2008;283(47):32334-43.

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