KP-457是一種選擇性金屬蛋白酶17抑制劑（ADAM17抑制劑），對ADAM17、ADAM10、MMP2和MMP13的IC₅₀值分別為11.1 nM、748 nM、717 nM和930 nM。KP-457可阻斷iPSC血小板的GPIbα脫落，在37°C時可有效增強功能性人iPSC衍生血小板的產生。 

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，保持干燥，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

細胞實驗（體外實驗）

金屬蛋白酶17抑制劑和可能的上游調節因子p38絲裂原活化蛋白激酶（p38 MAPK）抑制劑可以抑制GPIbα脫落。KP-457是金屬蛋白酶17有效抑制劑，可阻斷iPSC血小板的GPIbα脫落，其抑制濃度低于全金屬蛋白酶抑制劑GM-6001的半半最大抑制濃度。在KP-457存在下產生的iPSC血小板表現出改善的GPIbα依賴性聚集，不遜于人新鮮血小板。使用免疫缺陷小鼠輸注血小板后血栓形成模型顯示，KP-457產生的iPSC血小板在體內發揮更好的止血功能。研究結果表明，與GM-6001或p38 MAPK抑制劑不同，KP-457在37°C時可有效增強功能性人iPSC衍生血小板的產生。KP-457可阻斷ADAM17催化結構域的Zn²⁺螯合。KP-457 (15 μM)可保留iPSC衍生血小板上GPIbα的表達。^[1]

參考文獻

[1]. Hirata S, et al. Selective Inhibition of ADAM17 Efficiently Mediates Glycoprotein Ibα Retention During Ex Vivo Generation of Human Induced Pluripotent Stem Cell-Derived Platelets. Stem Cells Transl Med. 2017 Mar;6(3):720-730.

HB221120