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Betahistine dihydrochloride 鹽酸倍他司汀 |CAS 5579-84-0
- 品牌:翌圣生物
- 產地:
- 供應商報價:面議
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翌圣生物科技(上海)股份有限公司
更新時間:2024-12-24 09:03:45
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入駐年限第1年
營業執照已審核
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詳細介紹
Betahistine dihydrochloride (Betahistine 2HCl, PT-9, PT9),又稱鹽酸倍他司汀或倍他司丁二鹽酸鹽,是一種可口服的組胺H1受體(histamine H1 receptor)激動劑和H3受體(H3 receptor)的拮抗劑,組胺類擴張血管藥物,增加腦和內耳血流量,臨床是用于治療美尼爾氏綜合征和缺血性腦血管疾病等。
產品性質
英文別名 (English Synonym)
Betahistine dihydrochloride, Betahistine 2HCl, PT-9, PT9
中文名稱 (Chinese Name)
鹽酸倍他司汀,倍他司丁二鹽酸鹽
靶點 (Target)
H3 Receptor
通路 (Pathway)
GPCR/G Protein--Histamine Receptor
CAS號 (CAS NO.)
5579-84-0
分子式 (Formula)
C8H14Cl2N2
分子量 (Molecular Weight)
209.12
外觀 (Appearance)
粉末
純度 (Purity)
≥98%
溶解性 (Solubility)
溶于DMSO和H2O
結構式 (Structure)
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存,避免反復凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。
3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。】
使用方法(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)
(一)細胞實驗(體外實驗)
在3 μM forskolin處理的CHO (H3R)細胞中,Betahistine可以漸進性地增加cAMP形成,在10 nM時達到最大效果,而當濃度高于10 nM時效果相反,會漸進性地抑制cAMP形成。Betahistine漸進性地降低CHO (H3R)細胞中A23187誘發的[3H]花生四烯酸釋放(EC50=0.1 nM),在30 nM時效果最好,當濃度高于30 nM時效果相反,會增加A23187誘發的[3H]花生四烯酸釋放。[2]
(二)動物實驗(體內實驗)
Betahistine (< 30 mg/kg)可以增加小鼠大腦中t-MeHA的含量,這種作用具有劑量依賴特性,ED50為2 mg/kg,在30 mg/kg濃度時效果最好,增加量約為35%。[2]
參考文獻
1.Poyurovsky M, et al. The effect of betahistine, a histamine H1 receptor agonist/H3 antagonist, on olanzapine-induced weight gain in first-episode schizophrenia patients. Int Clin Psychopharmacol. 2005 Mar;20(2):101-3.
2.Gbahou F, et al. Effects of betahistine at histamine H3 receptors: mixed inverse agonism/agonism in vitro and partial inverse agonism in vivo.J Pharmacol Exp Ther. 2010 Sep 1;334(3):945-54.
HB221123