PI-1840 (PI1840)是可逆的、非共價的胰凝乳蛋白酶樣(CT-L)選擇性抑制劑，IC₅₀值為27 nM，誘導蛋白酶體底物p27、Bax和IκB-α的積累，抑制細胞存活和活力，并誘導細胞凋亡，具有抗腫瘤活性。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

在MG-63和U2-OS細胞系中，PI-1840 (5-60 μM)抑制細胞活性，將細胞周期阻滯在G2/M期，誘導細胞凋亡。^[1]

（二）動物實驗（體內實驗）

在MDA-MB-231乳腺癌移植瘤小鼠模型中，腹腔注射PI-1840 (150 mg/kg)抑制瘤體生長。^[2]

參考文獻

[1] Kazi A, et, al. Discovery of PI-1840, a novel noncovalent and rapidly reversible proteasome inhibitor with anti-tumor activity. J Biol Chem. 2014 Apr 25;289(17):11906-11915.

[2] Chen Y, et, al. Non covalent proteasome inhibitor PI 1840 induces apoptosis and autophagy in osteosarcoma cells. Oncol Rep. 2019 May;41(5):2803-2817.

HB230109