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FM-381(FM381) |CAS 2226521-65-7

品牌：翌圣生物
產(chǎn)地：
供應(yīng)商報(bào)價(jià)：面議

翌圣生物科技(上海)股份有限公司更新時(shí)間：2024-12-24 09:03:45

銷售范圍售全國(guó)

入駐年限第1年

營(yíng)業(yè)執(zhí)照已審核

同類產(chǎn)品干細(xì)胞Wnt信號(hào)通路(109件)

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詳細(xì)介紹

FM-381 (FM381)是有效、可逆的JAK3特異性抑制劑，靶向Cys909位點(diǎn)共價(jià)結(jié)合JAK3，IC₅₀值為127 pM，選擇性分別比作用于JAK1、JAK2和TYK2高400、2700和3600倍。在 500 nM 時(shí)，FM-381中度抑制除 JAK3之外的11種其他激酶，殘留活性低于50%。

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名 (English Synonym)	FM-381, FM381
靶點(diǎn) (Target)	JAK3
通路 (Pathway)	JAK-STAT-JAK
CAS號(hào) (CAS NO.)	2226521-65-7
分子式 (Formula)	C₂₄H₂₄N₆O₂
分子量 (Molecular Weight)	428.49
外觀 (Appearance)	粉末
純度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
結(jié)構(gòu)式 (Structure)

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

FM-381對(duì)BRDs（如BRD4、BRPF、CECR、FALZ、TAF1和BRD9）沒有活性。在濃度依賴性BRET試驗(yàn)中，FM-381的EC₅₀為100 nM。在人源CD4⁺ T細(xì)胞中，100 nM FM-381可抑制IL-2刺激的（依賴于JAK3/JAK1）STAT5磷酸化；但濃度即使高達(dá)1 μM時(shí)，FM-381對(duì)于不依賴于JAK3的IL-6刺激下的(JAK1/2/TYK dependent) STAT3信號(hào)沒有抑制作用。^[¹^]

參考文獻(xiàn)

1.Forster M, et al. Selective JAK3 Inhibitors with a Covalent Reversible Binding Mode Targeting a New Induced Fit Binding Pocket. Cell Chem Biol. 2016 Nov 17;23(11):1335-1340.

HB221111