Afatinib (BIBW2992, BIBW-2992)，又稱阿法替尼，是可口服、不可逆的ErbB (HER2)/EGFR抑制劑，IC₅₀值為14 nM和0.5 nM，通過共價結合EGFR Cys773和HER2 Cys805殘基來抑制活性。Afatinib具有抗癌活性，臨床是用于治療EGFR突變陽性的非小細胞肺癌等疾病。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

Afatinib (0-10000 nM)抑制H1666、H3255和NCI 1975細胞活力以及體外表達EGFR突變體的NIH-3T3細胞的非錨定增殖。^[1] 在HKESC-2和EC-1細胞中，Afatinib (0-1 μM)誘導G0/G1細胞周期阻滯和細胞凋亡。^[2] 

（二）動物實驗（體內實驗）

在HKESC-2異種移植瘤小鼠模型中，口服Afatinib (15 mg/kg)抑制瘤體生長。^[2]

參考文獻

1. Li D, et al. BIBW2992, an irreversible EGFR/HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models. Oncogene. 2008 Aug 7;27(34):4702-11.
2. Wong CH, et al. Preclinical evaluation of afatinib (BIBW2992) in esophageal squamous cell carcinoma (ESCC). Am J Cancer Res. 2015 Nov 15;5(12):3588-99.
3. Yoshioka T, et al. Antitumor activity of pan-HER inhibitors in HER2-positive gastric cancer. Cancer Sci. 2018 Apr;109(4):1166-1176.

HB221209