Pifithrin-μ (PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide, NSC 303580, NSC303580)，又稱2-苯基乙炔磺酰胺，是一種特異性的p53抑制劑，直接抑制p53與線粒體以及Bcl-xL和Bcl-2的結合；同時，Pifithrin-μ也是HSP70的抑制劑。Pifithrin-μ具有抗癌和神經保護作用。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

Pifithrin-μ (10 μM)通過抑制p53對抗細胞凋亡蛋白Bcl-xL和Bcl-2的親和力來抑制p53與線粒體結合。^[1] Pifithrin-μ以時間和劑量依賴性方式降低A549細胞的活力，在24 h和48 h時IC₅₀分別為44.9和25.7 μM。 Pifithrin-μ (20 μM)抑制細胞遷移，誘導A549和H460細胞的細胞周期停滯和細胞凋亡。 Pifithrin-μ (10-20 μM)抑制A549和H460細胞中AKT、ERK和Hsp70的活性。Pifithrin-μ (20 μM)使A549和H460細胞系對TRAIL誘導的細胞增殖抑制和凋亡敏感。^[2]

（二）動物實驗（體內實驗）

在經受γ輻射的小鼠中，腹腔Pifithrin-μ (40 mg/kg)有保護作用。^[1] Pifithrin-μ (10 mg/kg)對攜帶A549細胞的小鼠顯示出抗腫瘤作用。^[2] Pifithrin-μ在嚙齒動物心臟驟停模型中表現出神經保護作用。^[3] 

參考文獻

1.Strom E, et al. Small-molecule inhibitor of p53 binding to mitochondria protects mice from gamma radiation. Nat Chem Biol. 2006 Sep;2(9):474-9.

2.Zhou Y, et al. Pifithrin-μ is efficacious against non-small cell lung cancer via inhibition of heat shock protein 70. Oncol Rep. 2017 Jan;37(1):313-322.

3.Glas M, et al. Neuroprotection with the P53-Inhibitor Pifithrin-μ after Cardiac Arrest in a Rodent Model. Shock. 2018 Feb;49(2):229-234.

HB221103