產品描述

Pifithrin-α (PFT-α)是一種常用的p53抑制劑，可逆性抑制p53依賴性的基因轉錄活性如細胞周期蛋白G、p21/waf1/cipl和mdm2蛋白的表達。Pifithrin-α不僅抑制p53介導的由細胞毒素誘導的細胞凋亡，還能抑制DNA損傷誘導的細胞凋亡。Pifithrin-α作用于海馬細胞，并降低p53-DNA結合活性水平、抑制caspase活化。Pifithrin-α誘導細胞周期阻斷，并顯著降低DNA合成。另外，與化療或放射性共同處理癌癥時，Pifithrin-α會減輕化療或放射性對正常組織的副作用。

產品性質

運輸與保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-25~-15ºC，有效期2年。建議避光干燥保存，避免反復凍融。

注意事項

1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外研究）

為檢測pifithrin-α在體外對螢火蟲熒光素酶的作用，在細胞提取物中加入不同濃度(0, 40, 200, 400, 800, 1200 nM)的pifithrin-α測定熒光素酶活性，隨著pifithrin-α濃度增加，細胞提取物的光發射強度逐漸降低。^[2]

（二）動物實驗（體內研究）

體內實驗中，Pifithrin-α (2 mg/kg)處理短暫中腦動脈閉塞的大鼠，pifithrin-α給藥后一個小時，動物運動障礙降低，梗塞減少。與空白對照組相比，pifithrin-α處理7天后，顯著降低大鼠的運動障礙評分。另外，Pifithrin-α顯著降低大鼠的細胞凋亡。^[6]

參考文獻

[1] Komarov PG, et al. A chemical inhibitor of p53 that protects mice from the side effects of cancer therapy. Science 285:1733-1737 (1999).

[2] Sonia Rocha et al. The p53-inhibitor Pifithrin-α inhibits Firefly Luciferase activity in vivo and in vitro. BMC Molecular Biology, 4: 1-8(2003).

[3] Sohn D, et al. Pifithrin-a protects against DNA damage-induced apoptosis downstream of mitochondria independent of p53. Cell Death Differ 16: 869-878 (2009).

[4] Lorenzo E, et al. Doxorubicin induces apoptosis and CD95 gene expression in human primary endothelial cells through a p53-dependent mechanism. J Biol Chem 277(17): 10883-10892 (2002).

[5] Komarova EA, et al. p53 inhibitor pifithrin alpha can suppress heat shock and glucocorticoid signaling pathways. J Biol Chem 278: 15465–15468(2003).

[6] Leker RR, et al. The role of p53-induced apoptosis in cerebral ischemia: effects of the p53 inhibitor pifithrin α. Exp Neurol, 187(2): 478-486 (2004).

HB230131