U0126是一種選擇性、非競爭性MAPK激酶抑制劑，作用于MEK1和MEK2，IC50分別是70 nM和60 nM，比PD 98059的抑制活性高100倍左右，而對其他MAPK激酶如PKC、Ab1、Raf、MEKK、ERK和JNK等沒有或微弱抑制作用。U0126具有抗炎癥作用，抑制AP-1轉錄，并抑制多種參與炎癥反應的細胞因子和金屬蛋白酶活性。在小鼠哮喘模型中，U0126顯著抑制OVA誘導的總細胞數增加，并顯著降低血清中總IgE、OVA特異的IgE和IgG1水平，組化結果顯示，U0126明顯抑制OVA誘導的肺組織嗜酸細胞增多，及VCAM-1表達。

【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】

產品性質

運輸與保存方法

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。

注意事項

1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外研究）

為檢測U0126對細胞的作用，不同濃度的U0126和谷氨酸孵育HT22細胞，MTT檢測細胞活力，發現U0126抑制谷氨酸毒性誘導的細胞死亡，在10 μM時完全抑制細胞損傷。[2]

（二）動物實驗（體內研究）

體內實驗中，給雄性BALB/c小鼠腹腔注射20 μgOVA，OVA顯著提高細胞總數和嗜酸性粒細胞數量，而用U0126（7.5、15、30 mg/kg）處理小鼠后，U0126顯著降低細胞總數，嗜酸性粒細胞數量也顯著降低，該作用方式為劑量依賴型。[4]

參考文獻

[1] Favata MF, et al. Identification of a novel inhibitor of mitogen-activated protein kinase kinase*. The Journal of Biological Chemisty 273 (29): 18623-18632 (1998).

[2] Duncia JV, et al. MEK inhibitors: the chemistry and biological activity of U0126, its analogs, and cyclization products. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters,8(20): 2839-2844 (1998).

[3] DeSilva DR, et al. Inhibition of mitogen-activated protein kinase kinase blocks T cell proliferation but does not induce or prevent anergy. J Immunol. 160(9): 4175-4181 (1998).

[4] Duan W, et al. Anti-Inflammatory Effects of Mitogen-Activated Protein KinaseKinase Inhibitor U0126 in an Asthma Mouse Model. J Immunol 172:7053-7059 (2004).

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