AT9283是一種多靶點激酶抑制劑，包括Aurora A、Aurora B、JAK3、JAK2和Abl，IC₅₀分別為3 nM, 3 nM, 1.1 nM, 1.2 nM和4 nM。據報道，AT9283對白血病細胞、骨髓增殖性疾病和多種實體瘤細胞系具有療效。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

AT9283作用于HCT116 細胞，通過抑制Aurora B激酶活性，產生明顯的多倍體表現型，IC₅₀為30 nM。AT9283也有效抑制HCT116形成集落。^[1] AT9283以劑量和時間依賴性方式誘導B-NHL細胞凋亡，并抑制細胞增殖，IC50 <1 μM。^[2] AT9283 抑制骨髓瘤細胞中的STAT3酪氨酸磷酸化，并且以時間依賴性方式誘導細胞生長抑制和細胞凋亡。^[3] 

（二）動物實驗（體內實驗）

在結腸癌移植瘤小鼠模型中，給藥AT9283 (15 or 20 mg/kg)，持續16天，顯著抑制腫瘤生長，抑制分別達67%和76%。^[1] 在淋巴瘤移植瘤小鼠模型中，給藥AT9283 (15 mg/kg)和docetaxel (10 mg/kg)，具有適度的抗腫瘤活性；而給藥T9283 (20 mg/kg)、AT9283 (15 mg/kg)和docetaxel (10 mg/kg)表現出顯著的腫瘤生長抑制。^[2] 在骨髓瘤移植瘤小鼠模型中，腹腔注射AT9283 (45 mg/kg)，抑制腫瘤發展，提高小鼠存活率。^[3] 

參考文獻

[1]. Howard S, et al. Fragment-Based Discovery of the Pyrazol-4-yl Urea (AT9283), a Multitargeted Kinase Inhibitor with Potent Aurora Kinase Activity. J Med Chem. 2009 Jan 22;52(2):379-88.

[2]. Qi W, et al. AT9283, a novel aurora kinase inhibitor, suppresses tumor growth in aggressive B-cell lymphomas. Int J Cancer. 2012 Jun 15;130(12):2997-3005.

[3]. Santo L, et al. Antimyeloma activity of a multitargeted kinase inhibitor, AT9283, via potent Aurora kinase and STAT3 inhibition either alone or in combination with lenalidomide. Clin Cancer Res. 2011 May 15;17(10):3259-71.

HB220609