Ruboxistaurin hydrochloride（又名魯伯斯塔鹽酸鹽, LY333531 hydrochloride, Ruboxistaurin (LY333531) HCl, Ruboxistaurin HCl）是一種選擇性的，ATP-競爭性的PKCβ抑制劑，可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2，其IC₅₀分別為4.7 nM和5.9 nM。Ruboxistaurin hydrochloride對PKCη (IC₅₀=52 nM)，PKCα (IC₅₀=360 nM)，PKCγ (IC₅₀=300 nM)，PKCδ (IC₅₀=250 nM)表現為較小的抑制作用，對PKCζ (IC50>100 μM)幾乎沒有影響。 

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

Ruboxistaurin hydrochloride是一種選擇性和ATP競爭性的PKCβ抑制劑，對PKCβI和PKCβII的IC₅₀為4.7 nM和5.9 nM，對PKCη (IC₅₀=52 nM)，PKCα (IC₅₀=360 nM)，PKCγ (IC₅₀=300 nM)，PKCδ (IC₅₀=250 nM)表現為較小的抑制作用；對PKCζ (IC50>100 μM)幾乎沒有影響。^[1]

（二）動物實驗（體內實驗）

與非糖尿病對照大鼠（7.5 +/- 0.3細胞/ mm²）相比，糖尿病大鼠視網膜微循環的白細胞數量（14.3 +/- 1.3細胞/ mm²）顯著增加。Ruboxistaurin hydrochloride可以顯著減少糖尿病大鼠視網膜微循環的白細胞數量（1333 +/- 0.6、11.3 +/- 0.7和10.4 +/- 0.4細胞/ mm²），其中Ruboxistaurin hydrochloride為0.1、1.0和10.0 mg/kg/d。^[2]

參考文獻

[1] Jirousek MR, et al. (S)-13-[(dimethylamino)methyl]-10,11,14,15-tetrahydro-4,9:16, 21-dimetheno-1H, 13H-dibenzo[e,k] pyrrolo[3,4-h][1,4,13]oxadiazacyclohexadecene-1,3(2H)-d ione (LY333531) and related analogues: isozyme selective inhibitors of protein kinase C beta. J Med Chem. 1996 Jul 5;39(14):2664-71.

[2] Nonaka A, et al. PKC-beta inhibitor (LY333531) attenuates leukocyte entrapment in retinal microcirculation of diabetic rats. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2000 Aug;41(9):2702-6.

HB221111