VU 0364770 (VU0364770)是mGlu4受體正變構調節劑，作用于人mGlu4受體的EC₅₀為1.1 µM，對mGlu5具有拮抗活性，EC₅₀為17.9 μM，對mGlu6具有正變構調節活性，EC₅₀為6.8 μM。在在帕金森氏病的臨床前嚙齒動物模型中，VU0364770在單獨給藥以及與l -DOPA或腺苷A2A受體拮抗劑preladenant聯合給藥時表現出療效。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建議分裝后-25~-15℃干燥保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

在含有EC₂₀濃度谷氨酸鹽情況下，VU0346770 (1.1 μM)對人源mGlu4效能可以使谷氨酸鹽濃度響應曲線向左移動31.4倍；VU0364770 (290 nM)對大鼠mGlu4具有效能并誘導谷氨酸鹽濃度響應曲線向左移動18.1倍。VU0364770還對MAO具有活性，作用于人MAO-A/B的K_i值分別為8.5和0.72 μM。^[1]

（二）動物實驗（體內實驗）

在大鼠中，單獨給藥VU0346770 (1–56.6 mg/kg)可以逆轉氟哌啶醇誘導的強直性昏厥、中央前腦內側束6-羥多巴胺病變誘導的前肢不對稱以及雙側6-羥多巴胺黑質紋狀體病變引起的注意障礙。^[1]  

參考文獻

[1] Jones CK, et al. The metabotropic glutamate receptor 4-positive allosteric modulator VU0364770 produces efficacy alone and in combination with L-DOPA or an adenosine 2A antagonist in preclinical rodent models of Parkinson's disease. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Feb;340(2):404-21.

HB230222