VU 0357121 (VU0357121)是可口服的mGlu5受體正變構調節劑，EC₅₀為33 nM，但對其它亞型代謝型谷氨酸受體沒有明顯作用。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建議分裝后-25~-15℃干燥保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

細胞實驗（體外實驗）

VU 0357121不結合mGlu5的MPEP變構位點，因此不具有mGlu5-NAM活性；A809V/rmGlu5突變抑制了VU 0357121改變谷氨酸濃度響應曲線的能力，而F585I/rmGlu1突變不會改變對VU 0357111的響應。^[1] 

參考文獻

[1] Hammond AS, et al. Discovery of a Novel Chemical Class of mGlu(5) Allosteric Ligands with Distinct Modes of Pharmacology. ACS Chem Neurosci. 2010 Oct 20;1(10):702-716.

HB230222