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VU 0361737 |CAS 1161205-04-4
- 品牌:翌圣生物
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- 供應商報價:面議
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翌圣生物科技(上海)股份有限公司
更新時間:2024-12-24 09:03:45
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營業執照已審核
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詳細介紹
VU 0361737 (VU0361737)是mGlu4受體(mGluR4)選擇性正變構調節劑,作用于人mGlu4受體的EC50為0.24 µM,可滲入中樞神經系統,具有神經保護作用,對mGluR1/2/3/6/7無明顯作用,對mGluR5和mGluR8顯現出較弱的活性。
產品性質
英文別名 (English Synonym)
VU 0361737, VU0361737
靶點 (Target)
mGlu4 receptor
通路 (Pathway)
GPCR/G Protein--mGluR
CAS號 (CAS NO.)
1161205-04-4
分子式 (Formula)
C13H11ClN2O2
分子量 (Molecular Weight)
262.69
外觀 (Appearance)
粉末
純度 (Purity)
≥98%
溶解性 (Solubility)
溶于DMSO
結構式 (Structure)
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-25~-15℃,有效期3年。建議分裝后-25~-15℃干燥保存,避免反復凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。
3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。】
使用方法(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)
(一)細胞實驗(體外實驗)
VU0361737 (1-10 μM)部分減弱了Staurosporine和Doxorubicin誘發的人神經母細胞瘤SH-SY5Y細胞死亡。[3]
(二)動物實驗(體內實驗)
在Sprague-Dawley大鼠中,腹膜內注射VU0361737 (10 mg/kg),血漿清除率高(894 mL/min/kg),終末消除半衰期:大鼠1.9小時。[1]
參考文獻
[1] Engers DW, et al. Synthesis and evaluation of a series of heterobiarylamides that are centrally penetrant metabotropic glutamate receptor 4 (mGluR4) positive allosteric modulators (PAMs). J Med Chem. 2009 Jul 23;52(14):4115-8.
[2] Engers DW, et al. Discovery, synthesis, and structure-activity relationship development of a series of N-(4-acetamido)phenylpicolinamides as positive allosteric modulators of metabotropic glutamate receptor 4 (mGlu(4)) with CNS exposure in rats. J Med Chem. 2011 Feb 24;54(4):1106-10.
[3] Jantas D, et al. Neuroprotective effects of mGluR II and III activators against staurosporine- and doxorubicin-induced cellular injury in SH-SY5Y cells: New evidence for a mechanism involving inhibition of AIF translocation. Neurochem Int. 2015 Sep;88:124-37.
HB230222