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VU 0361737 |CAS 1161205-04-4

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詳細介紹

 

VU 0361737 (VU0361737)是mGlu4受體(mGluR4)選擇性正變構調節劑,作用于人mGlu4受體的EC500.24 µM,可滲入中樞神經系統,具有神經保護作用,對mGluR1/2/3/6/7無明顯作用,對mGluR5和mGluR8顯現出較弱的活性。

 

產品性質

英文別名 (English Synonym)

VU 0361737, VU0361737

靶點 (Target)

mGlu4 receptor

通路 (Pathway)

GPCR/G Protein--mGluR

CAS號 (CAS NO.)

1161205-04-4

分子式 (Formula)

C13H11ClN2O2

分子量 (Molecular Weight)

262.69

外觀 (Appearance)

粉末

純度 (Purity)

≥98%

溶解性 (Solubility)

溶于DMSO

結構式 (Structure)

 

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-25~-15℃,有效期3年。建議分裝后-25~-15℃干燥保存,避免反復凍融。

 

注意事項

1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。

 

使用方法(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)

(一)細胞實驗(體外實驗)

VU0361737 (1-10 μM)部分減弱了Staurosporine和Doxorubicin誘發的人神經母細胞瘤SH-SY5Y細胞死亡[3]

(二)動物實驗(體內實驗)

Sprague-Dawley大鼠中,腹膜內注射VU0361737 (10 mg/kg),血漿清除率高(894 mL/min/kg),終末消除半衰期:大鼠1.9小時[1]  

 

參考文獻

[1] Engers DW, et al. Synthesis and evaluation of a series of heterobiarylamides that are centrally penetrant metabotropic glutamate receptor 4 (mGluR4) positive allosteric modulators (PAMs). J Med Chem. 2009 Jul 23;52(14):4115-8.

[2] Engers DW, et al. Discovery, synthesis, and structure-activity relationship development of a series of N-(4-acetamido)phenylpicolinamides as positive allosteric modulators of metabotropic glutamate receptor 4 (mGlu(4)) with CNS exposure in rats. J Med Chem. 2011 Feb 24;54(4):1106-10.

[3] Jantas D, et al. Neuroprotective effects of mGluR II and III activators against staurosporine- and doxorubicin-induced cellular injury in SH-SY5Y cells: New evidence for a mechanism involving inhibition of AIF translocation. Neurochem Int. 2015 Sep;88:124-37.

HB230222

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