產(chǎn)品描述

K-252a (SF2370; Antibiotic K 252a; Antibiotic SF 2370; SF-2370; K252a)是一種可從土壤真菌Nocardiopsis sp.中分離得到的一種十字孢堿的類(lèi)似物，作為一種蛋白激酶抑制劑，可抑制PKC、PKA、II型鈣調(diào)素依賴(lài)性激酶和磷酸化酶激酶，其 IC₅₀值分別為470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a還可以有效抑制 NGF 受體 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶(TRK)活性。

產(chǎn)品信息

產(chǎn)品性質(zhì)

運(yùn)輸和保存方法

粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年；溶于溶劑，-85~-65℃保存，有效期2年。建議分裝后保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類(lèi)，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

K-252a是NGF受體gp140trk（trk原癌基因的產(chǎn)物）的酪氨酸蛋白激酶(TRK)活性的有效抑制劑，IC₅₀值為3 nM。^[1]

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

K252a（20 mg/kg/day；腹腔注射）處理小鼠，每日1次，連續(xù)5天，結(jié)果顯示K252a抑制TrkB通路抑制TH誘導(dǎo)的神經(jīng)保護(hù)作用。^[2]

參考文獻(xiàn)

[1] Tapley P, Lamballe F, Barbacid M. K252a is a selective inhibitor of the tyrosine protein kinase activity of the trk family of oncogenes and neurotrophin receptors. Oncogene. 1992 Feb;7(2):371-81. PMID: 1312698.

[2] Zhang R, Liu C, Li Y, Chen L, Xiang J. Tenacissoside H promotes neurological recovery of cerebral ischaemia/reperfusion injury in mice by modulating inflammation and oxidative stress via TrkB pathway. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2021 May;48(5):757-769.

HB240902